Friday, October 7, 2016

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Nizoral (Funazole) Nizoral è usato nel trattamento delle infezioni fungine. Nizoral è un antimicotico azolici. Uccide i funghi sensibili interferendo con la formazione della membrana cellulare fungina. Utilizzare Nizoral come indicato dal vostro medico! Prendere Nizoral per bocca, con o senza cibo. Non prendere un antiacido entro 1 ora prima o 2 ore dopo si prende Nizoral. Se si sta prendendo anche un anticolinergico (ad esempio, iosciamina), un antagonista H 2 (ad esempio, famotidina), o un inibitore della pompa protonica (ad esempio, omeprazolo), prendere Nizoral almeno 2 ore prima l'antagonista H 2, inibitore della pompa protonica, o anticolinergici. Per eliminare completamente l'infezione, prendere Nizoral per l'intero corso del trattamento. Continua a prenderlo, anche se si sente meglio in pochi giorni. Nizoral funziona meglio se si è preso al tempo stesso ogni giorno. Se si dimentica una dose di Nizoral, prenda il più presto possibile. Se è quasi ora per la dose successiva, salti la dose e tornare al normale orario di dosaggio. Non prendete 2 dosi in una volta. Chiedete al vostro fornitore di cure mediche tutte le domande che potresti avere su come utilizzare Nizoral. Conservare Nizoral tra i 59 ei 77 gradi F (15 e 25 gradi C). Conservare lontano da fonti di calore, umidità e luce. Non conservare in bagno. Tenere Nizoral fuori dalla portata dei bambini e lontano da animali domestici. Principio attivo: Ketoconazolo. NON usare Nizoral se: è allergico a qualsiasi ingrediente di Nizoral si dispone di una infezione fungina nelle membrane del cervello (meningite micotica) si sta assumendo un bloccante l'aldosterone (ad esempio, eplerenone), astemizolo, cisapride, conivaptan, dofetilide, un alcaloide della segale cornuta (per esempio, ergotamina), eritromicina, midazolam, nevirapina, pimozide, un quinazoline (ad esempio, alfuzosina), chinidina, rifabutina, rifampicina , terfenadina, triazolam, o 5-HT agonista del recettore (ad esempio, eletriptan). Rivolgersi al proprio medico o il fornitore di cure mediche subito se uno di questi si applicano a voi. Alcune condizioni mediche possono interagire con Nizoral. Informi il medico o il farmacista se avete qualunque condizioni mediche, soprattutto se una delle seguenti si applicano a voi: se è incinta, sta pianificando una gravidanza o l'allattamento al seno se sta assumendo qualsiasi prescrizione o medicine senza ricetta medica, la preparazione a base di erbe, o supplemento dietetico se avete allergie alle medicine, alimenti, o altre sostanze se è allergico ad altri antimicotici azolici (ad esempio, itraconazolo) se si dispone di bassa acidità di stomaco (ad esempio, ipocloridria) se avete una storia di malattia epatica, l'uso regolare di alcol, abuso di alcol o di dipendenza, o problemi di sangue (per esempio, prophyria). Alcuni farmaci possono interagire con Nizoral. Dire al vostro fornitore di cure mediche se sta assumendo altri farmaci, in particolare uno dei seguenti: Molti prescrizione e senza ricetta medica farmaci (ad esempio, utilizzato per le infezioni, HIV, convulsioni, ansia, il sonno, bruciore di stomaco, il diabete, il colesterolo alto, problemi cardiaci, ipertensione, allergie, battito cardiaco irregolare, dolore, diluizione del sangue, asma, emicrania, umore o problemi mentali, cancro, problemi alla prostata, la soppressione del sistema immunitario, disfunzione erettile, problemi urinari, o contraccezione [controllo delle nascite]), prodotti multivitaminici e integratori a base di erbe o dietetiche possono interagire con Nizoral, aumentando il rischio di gravi effetti collaterali Nevirapina, rifabutina o rifampicina perché può diminuire l'efficacia di Nizoral Astemizolo, cisapride, dofetilide, eritromicina, pimozide, chinidina, o terfenadina perché il rischio di effetti cardiaci gravi può essere aumentata Midazolam o triazolam perché le loro azioni e il rischio dei loro effetti collaterali possono essere aumentate di Nizoral, con conseguente aumento del rischio di sedazione e difficoltà respiratorie bloccanti aldosterone (ad esempio, eplerenone), conivaptan, alcaloidi della segale cornuta (per esempio, ergotamina), chinazoline (ad esempio, alfuzosina) o agonisti dei recettori 5-HT (ad esempio, eletriptan) perché il rischio dei loro effetti collaterali possono essere aumentate da Nizoral. Questo non può essere un elenco completo di tutte le interazioni che possono verificarsi. Chiedete al vostro medico se Nizoral può interagire con altri farmaci che si stanno assumendo. Verificare con il proprio medico prima di iniziare, interrompere o modificare la dose di qualsiasi medicinale. Importanti informazioni di sicurezza: Nizoral può causare sonnolenza e vertigini. Questi effetti possono essere peggiore se si prendono con l'alcol o di alcuni farmaci. Utilizzare Nizoral con cautela. Non guidare o svolgere altre attività pericolose possibili fino a quando non si sa come reagire. Raramente, Nizoral può causare una grave reazione allergica a destra dopo si prende la prima dose. I sintomi possono includere difficoltà di respirazione; senso di oppressione al petto; gonfiore delle palpebre, del viso, delle labbra; o eruzione cutanea o orticaria. In questo caso, cercare cure mediche in una sola volta. L'uso di alcool con Nizoral raramente ha provocato sintomi come vampate di calore, eruzioni cutanee, gonfiore delle mani e dei piedi, nausea e mal di testa. Parlate con il vostro medico prima di bere alcolici durante l'assunzione Nizoral. NON prendere più della dose raccomandata o l'uso per più di prescritto senza essersi consultato con il medico. Nizoral funziona solo contro i funghi; ma non il trattamento di infezioni virali (ad esempio, il comune raffreddore) o infezioni batteriche. Assicurarsi di utilizzare Nizoral per l'intero corso del trattamento. Se non lo fai, la medicina non può chiarire completamente l'infezione. L'infezione potrebbe anche diventare meno sensibili a questo o ad altri farmaci. Ciò potrebbe rendere l'infezione più difficili da trattare in futuro. I pazienti diabetici - Nizoral possono aumentare il rischio di basso livello di zucchero nel sangue dal farmaco per il diabete. Controllare attentamente i livelli di zucchero nel sangue. Chiedete al vostro medico prima di modificare la dose di farmaco per il diabete. controllo delle nascite ormonale (ad esempio, pillole anticoncezionali) non può funzionare così mentre si sta utilizzando Nizoral. Per prevenire la gravidanza, utilizzare un modulo aggiuntivo di controllo delle nascite (ad esempio, preservativi). Le prove di laboratorio, compresi i test di funzionalità epatica, possono essere eseguiti durante l'utilizzo Nizoral. Questi test possono essere utilizzati per monitorare la sua condizione o di controllo degli effetti collaterali. Essere sicuri di mantenere tutti i medici e gli appuntamenti di laboratorio. Nizoral deve essere usato con estrema cautela nei bambini; la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state confermate. Gravidanza e allattamento: Se rimani incinta, contattare il medico. Avrete bisogno di discutere i vantaggi e sui rischi dei Nizoral durante la gravidanza. Nizoral si trova nel latte materno. Non allattare durante l'utilizzo di Nizoral. Tutti i farmaci possono causare effetti indesiderati, ma molte persone non hanno o hanno minori effetti collaterali. Verificare con il proprio medico se uno qualsiasi di questi effetti indesiderati più comuni persistono o diventano fastidiosi: Nausea; mal di stomaco o turbato. Consultare un medico subito se uno di questi gravi effetti collaterali: gravi reazioni allergiche (rash, orticaria, prurito, difficoltà di respiro, senso di oppressione al petto, gonfiore della bocca, del viso, labbra e lingua); gonfiore; urine scure; diminuita capacità sessuale; depressione; battito cardiaco irregolare; febbre, brividi, mal di gola o persistente; perdita di appetito; intorpidimento o formicolio alle mani o dei piedi; feci pallide; nausea o mal di stomaco grave o persistente; gonfio addome dolente alla palpazione; pensieri di suicidio; ecchimosi o sanguinamento; stanchezza o affaticamento; cambiamenti di visione; vomito; ingiallimento della pelle o degli occhi. Questo non è un elenco completo di tutti gli effetti collaterali che possono verificarsi. Se avete domande circa gli effetti collaterali, rivolgersi al proprio fornitore di assistenza sanitaria. I clienti che hanno acquistato questo prodotto hanno anche Solo Grifulvin V $ 0,38 per pillola BUY fluconazolo usi Fluconazolo è utilizzato per prevenire e trattare una varietà di infezioni fungine e lieviti. Esso appartiene ad una classe di farmaci chiamati antimicotici azolici. Agisce bloccando la crescita di alcuni tipi di funghi. Come usare fluconazolo Leggere il paziente opuscolo informativo, se disponibile dal vostro farmacista prima di prendere fluconazolo e ogni volta che si riceve una ricarica. Se avete domande, si rivolga al medico o al farmacista. Prendete questo farmaco per via orale con o senza cibo, come indicato dal vostro medico, di solito una volta al giorno. Se sta assumendo la forma sospensione liquida di questo farmaco, agitare bene il flacone prima di ogni dose. Misurare accuratamente la dose con un particolare dispositivo di misurazione / cucchiaio. Non utilizzare un cucchiaio di famiglia perché non si può ottenere la dose corretta. Dosaggio è basato su proprie condizioni di salute e di risposta al trattamento. Per i bambini, il dosaggio si basa anche sul peso. In generale nei bambini, la dose non deve superare i 600 milligrammi al giorno se non indicato dal medico. Questo farmaco funziona meglio quando la quantità di farmaco nel vostro corpo è mantenuto ad un livello costante. Pertanto, la prenda allo stesso tempo ogni giorno come prescritto. Continuare a prendere questo farmaco fino a quando l'intero importo previsto è finito, anche se i sintomi scompaiono dopo pochi giorni. Arresto del farmaco troppo presto può consentire il fungo di continuare a crescere, che può risultare in un ritorno dell'infezione. Informi il medico se il tuo condizione persiste o se peggiora. Effetti collaterali Ricordate che il vostro medico le ha prescritto questo farmaco perché lui o lei ha giudicato che il beneficio per voi è maggiore il rischio di effetti collaterali. Molte persone utilizzano questo farmaco non hanno gravi effetti collaterali. Ottenere assistenza medica subito se uno di questi effetti indesiderati rari ma gravi si verificano: veloce / battito cardiaco irregolare. forti capogiri, svenimenti. Questo farmaco può raramente causare gravi malattie epatiche. Ottenere aiuto medico immediatamente se si sviluppano segni di malattie del fegato, tra cui: grave allo stomaco / dolore addominale. persistente nausea / vomito, ingiallimento occhi / la pelle. urine scure, stanchezza insolita. Un molto grave reazione allergica a questo farmaco è rara. Tuttavia, ottenere aiuto medico immediatamente se si nota qualsiasi sintomo di una grave reazione allergica. tra cui: rash. prurito / gonfiore (specialmente del viso / lingua / gola), forti capogiri, problemi di respirazione. Questo non è un elenco completo dei possibili effetti collaterali. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. In Canada - Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare effetti collaterali di Health Canada a 1-866-234-2345. Precauzioni Prima di prendere fluconazolo, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o ad altri farmaci antifungini azolici (quali ketoconazolo itraconazolo.); o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: malattie epatiche, malattie renali. Il fluconazolo può causare una condizione che colpisce il ritmo cardiaco (prolungamento del QT). Prolungamento del QT può raramente causare gravi (raramente fatale) veloce / battito cardiaco irregolare e altri sintomi (come forti capogiri, svenimenti) che hanno bisogno di un medico subito. Il rischio di prolungamento dell'intervallo QT può essere aumentato se si dispone di alcune condizioni mediche o se sta assumendo altri farmaci che possono causare un prolungamento del QT. Prima di usare fluconazolo, informi il medico o il farmacista di tutti i farmaci che si prendono e se una delle seguenti condizioni: alcuni problemi cardiaci (. Scompenso cardiaco battito cardiaco lento, prolungamento dell'intervallo QT in ECG), storia familiare di alcuni problemi cardiaci (QT prolungamento nel ECG, morte cardiaca improvvisa). Bassi livelli di potassio o di magnesio nel sangue possono anche aumentare il rischio di prolungamento dell'intervallo QT. Questo rischio può aumentare se si utilizzano alcuni farmaci (come i diuretici / "pillole dell'acqua"), o se si dispone di condizioni come grave sudorazione. diarrea o vomito. Parlate con il vostro medico sull'utilizzo di fluconazolo in modo sicuro. Anche se raro, questo farmaco potrebbe dare le vertigini. Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Limitare le bevande alcoliche. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista su tutti i prodotti che si usa (compresi i farmaci da prescrizione, farmaci da banco e prodotti di erboristeria). Gli anziani possono essere più sensibili agli effetti collaterali di questo farmaco, in particolare eruzione cutanea. vomito, diarrea, e prolungamento dell'intervallo QT (vedi sopra). Durante la gravidanza. questo farmaco deve essere usato solo quando strettamente necessario. Può danneggiare il feto, se assunto in dosi elevate al giorno durante i primi 3 mesi di gravidanza. Per il trattamento di infezioni vaginali lievito. farmaci applicati in o intorno alla vagina dovrebbero essere considerati prima questo farmaco. Discutete i rischi ed i benefici con il vostro medico. Il fluconazolo passa nel latte materno ma è improbabile che danneggiare un lattante. Consultare il proprio medico prima di - feeding seno. interazioni Interazione tra farmaci possono cambiare come i farmaci funzionano o aumentano il rischio di gravi effetti collaterali. Questo documento non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche. Mantenere un elenco di tutti i prodotti che si usa (tra cui prescrizione / farmaci da banco e prodotti a base di erbe) e condividerlo con il medico e il farmacista. Non avviare, interrompere o modificare il dosaggio di qualsiasi medicinale senza l'approvazione del medico. I prodotti che possono interagire con questo farmaco sono: clopidogrel. Molti farmaci, oltre fluconazolo possono influire sul ritmo cardiaco (prolungamento del QT), tra cui pimozide, chinidina, antibiotici macrolidi (come eritromicina), tra gli altri. Fluconazolo può rallentare la rimozione di altri farmaci dal vostro corpo, che possono influenzare il modo in cui funzionano. Un esempio dei farmaci interessati è cisapride, tra gli altri. Overdose Se si sospetta sovradosaggio, contattare un centro antiveleni o di pronto soccorso subito. residenti negli Stati Uniti possono chiamare il loro centro di controllo di veleno a 1-800-222-1222. residenti in Canada possono chiamare un centro antiveleni provinciale. I sintomi di sovradosaggio possono comprendere: allucinazioni, mentale / umore cambia. Note Non condividere questo con altri farmaci. Questo farmaco è stato prescritto per la sua condizione attuale. Non utilizzare in un secondo momento per un'altra infezione a meno che il medico dirige a farlo. Un altro farmaco può essere necessario in questo caso. Laboratorio e / o esami medici (ad esempio, test di funzionalità epatica) deve essere eseguito periodicamente per monitorare i tuoi progressi o per verificare gli effetti collaterali. Consultare il proprio medico per ulteriori dettagli. Dose Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino il momento della dose successiva, salti la dose e riprendere il consueto schema di dosaggio. Non raddoppiare la dose di recuperare. Conservazione Conservare le compresse a temperatura ambiente lontano dalla luce e dall'umidità. Non conservare in bagno. Conservare la sospensione liquida a temperatura ambiente o in frigorifero. Non congelare. Eliminare i farmaci non utilizzati dopo 14 giorni. Conservare tutti i farmaci lontano dai bambini e animali domestici. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. Correttamente smaltire questo prodotto quando è scaduto o non più necessari. Consultare il proprio farmacista o società di smaltimento rifiuti. Informazioni scorso rivisto maggio 2016. Copyright (c) 2016 prima banca dati, Inc. immagini fluconazolo Fluconazolo, il primo di una nuova sottoclasse di sintetici agenti antifungini triazolici, è disponibile in compresse per somministrazione orale. Fluconazolo è designato chimicamente come 2,4-difluoro - & alpha;, & alfa; 1 - bis (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil) alcool benzilico con una formula molecolare C 13 H 12 F 2 N 6 O e peso molecolare di 306,3. La formula di struttura è: Fluconazolo USP è un solido cristallino bianco che è leggermente solubile in acqua e soluzione salina. compresse fluconazolo USP contengono 50 mg, 100 mg, 150 mg o 200 mg di fluconazolo USP e le seguenti eccipienti: cellulosa microcristallina, dibasico anidro fosfato di calcio, povidone, croscarmellosa sodica, FD & amp; dye lago 40 alluminio C Red No., e stearato di magnesio. Conforme USP dissoluzione Test 2. Fluconazolo - Farmacologia Clinica Farmacocinetica e il metabolismo Le proprietà farmacocinetiche del fluconazolo sono simili amministrazione seguito dagli via endovenosa o per via orale. In volontari sani, la biodisponibilità della somministrato per via orale fluconazolo è superiore al 90% rispetto alla somministrazione per via endovenosa. La bioequivalenza è stato stabilito tra il mg compresse 100 e entrambi i punti di forza di sospensione quando somministrato in una singola dose di 200 mg. Le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) in volontari sani a digiuno si verificano tra 1 e 2 ore con un terminale di eliminazione plasmatica emivita di circa 30 ore (range: da 20 a 50 ore) dopo somministrazione orale. In volontari sani a digiuno, la somministrazione di una singola dose orale di 400 mg di fluconazolo porta ad una Cmax media di 6,72 mcg / ml (range: 4,12-8,08 mcg / ml) e dopo singole dosi orali di 50 a 400 mg, le concentrazioni plasmatiche di fluconazolo e l'AUC (area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo) sono proporzionali alla dose. La C max e AUC i dati di uno studio sugli effetti del cibo somministrazione di compresse di fluconazolo a volontari sani a digiuno e dopo un pasto ricco di grassi hanno indicato che l'esposizione al farmaco non è influenzato dal cibo. Pertanto, fluconazolo può essere assunto indipendentemente dai pasti. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). La somministrazione di una singola orale di 150 mg di fluconazolo a dieci donne in allattamento ha provocato un max media C di 2.61 mcg / ml (range: 1,57-3,65 mcg / mL). Le concentrazioni allo steady-state vengono raggiunte entro 5 a 10 giorni dopo dosi orali di 50 a 400 mg somministrato una volta al giorno. La somministrazione di una dose di carico (il giorno 1) di due volte i soliti risultati dose giornaliera delle concentrazioni plasmatiche vicino a stato stazionario per il secondo giorno. Il volume apparente di distribuzione di Fluconazolo approssima quella dell'acqua corporea totale. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è basso (11-12%). A seguito di dosi orali sia singola o multipla per un massimo di 14 giorni, fluconazolo penetra in tutti i fluidi corporei studiati (vedi tabella sotto). In volontari sani, le concentrazioni saliva di fluconazolo erano uguale o leggermente superiore a concentrazioni plasmatiche, indipendentemente dalla dose, alla via, o la durata della somministrazione. Nei pazienti con bronchiectasie, le concentrazioni nell'espettorato di fluconazolo a seguito di una singola dose orale di 150 mg sono stati pari a concentrazioni plasmatiche ad entrambe le 4 e le 24 ore dopo la dose. Nei pazienti con meningite micotica, le concentrazioni di fluconazolo nel liquido cerebrospinale sono circa l'80% delle concentrazioni plasmatiche corrispondenti. Una singola dose orale di 150 mg di fluconazolo somministrato a 27 pazienti penetrati nel tessuto vaginale, con conseguente tessuto: rapporti plasma variano da 0.94 a 1.14 sopra le prime 48 ore dopo somministrazione. Una singola dose orale di 150 mg di fluconazolo somministrato a 14 pazienti penetrati fluido vaginale, con conseguente fluido: rapporti plasma variano da 0.36 a 0,71 nei primi 72 ore dopo la somministrazione. * Rispetto al concentrazioni concorrenti nel plasma nei soggetti con normale funzionalità renale. &pugnale; Indipendente di grado di infiammazione meningea. In volontari normali, fluconazolo viene eliminato principalmente tramite escrezione renale, con circa il 80% della dose somministrata è presente nelle urine come farmaco immodificato. Circa l'11% della dose è escreta nelle urine sotto forma di metaboliti. La farmacocinetica di fluconazolo sono notevolmente influenzati da riduzione della funzione renale. Esiste una relazione inversa tra l'emivita di eliminazione e la clearance della creatinina. La dose di fluconazolo può essere necessario ridurre nei pazienti con funzione renale compromessa. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.) Una seduta di emodialisi di 3 ore diminuisce le concentrazioni plasmatiche di circa il 50%. In volontari sani, la somministrazione Fluconazolo (dosi comprese tra 200 mg a 400 mg una volta al giorno per un massimo di 14 giorni) è stato associato con effetti piccoli e incoerenti sulle concentrazioni di testosterone, le concentrazioni di corticosteroidi endogeni, e la risposta del cortisolo ACTH-stimolato. Farmacocinetica nei bambini Nei bambini, sono stati riportati i seguenti dati di farmacocinetica: 9 mesi a 13 anni Single-orale 2 mg / kg 9 mesi a 13 anni Single-orale 8 mg / kg Molteplici IV 2 mg / kg Molteplici IV 4 mg / kg Multiplo IV 8 mg / kg Spazio corretto per il peso corporeo non è stata influenzata dall'età in questi studi. La clearance media corpo negli adulti è segnalato per essere 0,23 (17%) mL / min / kg. Nei neonati prematuri (età gestazionale da 26 a 29 settimane), il (% CV) clearance media entro 36 ore dalla nascita era di 0,18 (35%, n = 7) mL / min / kg, che è aumentato con il tempo di una media di 0.218 ( 31%, N = 9) mL / min / kg sei giorni dopo e 0.333 (56%, N = 4) mL / min / kg dopo 12 giorni. Allo stesso modo, l'emivita era 73,6 ore, che è diminuita con il tempo di una media di 53,2 ore sei giorni dopo e 46,6 ore a 12 giorni dopo. Farmacocinetica negli anziani Uno studio di farmacocinetica è stato condotto in 22 soggetti, 65 anni di età o più anziani che ricevono una singola dose orale di 50 mg di fluconazolo. Dieci di questi pazienti sono stati trattati in associazione con diuretici. La C max era 1,54 mcg / ml e si è verificato a 1,3 ore dopo la somministrazione. L'AUC media era 76,4 & plusmn; 20,3 mcg & bull; h / ml, e l'emivita terminale media era di 46,2 ore. Questi valori dei parametri farmacocinetici sono superiori a quelli analoghi riportati per normali giovani volontari di sesso maschile. La somministrazione concomitante di diuretici non ha alterato in modo significativo l'AUC o C max. Inoltre, la clearance della creatinina (74 mL / min), la percentuale di farmaco recuperato immodificato nelle urine (da 0 a 24 ore, 22%), e le stime della clearance renale Fluconazolo (0,124 ml / min / kg) per anziani genere erano inferiori quelli dei volontari più giovani. Così, l'alterazione del fluconazolo disposizione nelle appare anziani a essere correlato ad una riduzione della funzione renale caratteristica di questo gruppo. Un appezzamento di ogni soggetto & rsquo; s eliminazione emivita contro la clearance della creatinina rispetto al previsto tempo di dimezzamento & ndash; curva di clearance della creatinina derivato da soggetti normali e soggetti con vari gradi di insufficienza renale ha indicato che 21 dei 22 soggetti rientravano nel limite di confidenza del 95% del predetto emivita & ndash; curve di clearance della creatinina. Questi risultati sono coerenti con l'ipotesi che i valori più elevati per i parametri farmacocinetici osservati nei soggetti anziani rispetto ai normali giovani volontari maschi sono causa della funzione renale ridotta che si prevede negli anziani. Studi di interazione farmacologica Contraccettivi orali: i contraccettivi orali sono stati somministrati come dose singola sia prima che dopo la somministrazione orale di fluconazolo 50 mg una volta al giorno per 10 giorni a 10 sano women. There era alcuna differenza significativa nella etinilestradiolo o levonorgestrel AUC dopo la somministrazione di 50 mg di fluconazolo. L'aumento medio di etinilestradiolo AUC è stata del 6% (range: & ndash; 47-108%) e levonorgestrel AUC è aumentata del 17% (range: & ndash; 33-141%). In un secondo studio, venticinque donne normali hanno ricevuto dosi giornaliere di entrambi i 200 mg compresse fluconazolo o placebo per due, periodi di dieci giorni. I cicli di trattamento erano un mese di distanza con tutti i pazienti Fluconazolo durante un ciclo e placebo durante l'altra. L'ordine di trattamento dello studio è stata casuale. Singole dosi di una compressa contraccettivo orale contenente levonorgestrel ed etinilestradiolo sono stati somministrati il ​​giorno di trattamento finale (giorno 10) di entrambi i cicli. Dopo la somministrazione di 200 mg di fluconazolo, l'aumento percentuale media di AUC per levonorgestrel rispetto al placebo è stata del 25% (range: & ndash; 12-82%) e l'aumento percentuale media di etinilestradiolo rispetto al placebo è stata del 38% (range: & ndash , 11 al 101%). Entrambi questi aumenti sono stati statisticamente significativamente differente dal placebo. Un terzo studio ha valutato il potenziale interazione di una dose settimanale di fluconazolo 300 mg a 21 femmine normali prendendo un contraccettivo orale contenente etinilestradiolo e noretindrone. In questo controllato con placebo, in doppio cieco, randomizzato, crossover a due vie effettuato più di tre cicli di trattamento contraccettivo orale, fluconazolo dosaggio ha provocato piccoli aumenti delle AUC medi di etinilestradiolo e noretindrone rispetto a simili somministrazione del placebo. Le AUC medi di etinilestradiolo e noretindrone aumentato del 24% (95% CI gamma: da 18 a 31%) e il 13% (95% CI gamma: da 8 a 18%), rispettivamente, rispetto al placebo. trattamento fluconazolo non ha provocato una diminuzione della AUC etinilestradiolo di qualsiasi soggetto individuale in questo studio rispetto al dosaggio placebo. I singoli valori di AUC di noretindrone diminuito leggermente (& lt; 5%) in 3 dei 21 soggetti dopo il trattamento con fluconazolo. Cimetidina: fluconazolo 100 mg è stata somministrata come dose singola orale e due ore dopo una singola dose di cimetidina 400 mg a sei volontari maschi sani. Dopo la somministrazione di cimetidina, c'è stata una diminuzione significativa nella Fluconazolo AUC e Cmax. C'era una media & plusmn; diminuzione SD in Fluconazolo AUC del 13% & plusmn; 11% (range: & ndash; 3,4 per & ndash; 31%) e la Cmax è diminuita del 19% & plusmn; 14% (range: & ndash; 5 per & ndash; 40%). Tuttavia, la somministrazione di cimetidina 600 mg a 900 mg per via endovenosa nel corso di un periodo di quattro ore (da un'ora prima di 3 ore dopo una singola dose orale di fluconazolo 200 mg) non ha modificato la biodisponibilità o la farmacocinetica di fluconazolo in 24 volontari maschi sani . Antiacidi: La somministrazione di Maalox & reg; (20 mL) a 14 volontari sani immediatamente prima di una singola dose di fluconazolo 100 mg non ha avuto effetto sull'assorbimento o eliminazione di Fluconazolo. Idroclorotiazide: concomitante somministrazione orale di 100 mg di fluconazolo e 50 mg di idroclorotiazide per 10 giorni in 13 volontari sani ha determinato un aumento significativo Fluconazolo AUC e Cmax rispetto al fluconazolo somministrato da solo. C'era una media & plusmn; aumento SD in Fluconazolo AUC e Cmax del 45% & plusmn; 31% (range: 19-114%) e il 43% & plusmn; 31% (range: 19-122%), rispettivamente. Questi cambiamenti sono attribuiti a una media & plusmn; riduzione SD della clearance renale del 30% & plusmn; 12% (range: & ndash; 10 al & ndash; 50%). Rifampicina: La somministrazione di una singola dose di 200 mg per via orale di fluconazolo dopo 15 giorni di rifampicina somministrato a 600 mg al giorno in otto volontari maschi sani ha determinato una significativa diminuzione Fluconazolo AUC e un aumento significativo della clearance orale apparente di fluconazolo. C'era una media & plusmn; riduzione SD in Fluconazolo AUC del 23% & plusmn; 9% (range: & ndash; 13 al & ndash; 42%). clearance orale apparente di fluconazolo è aumentata del 32% & plusmn; 17% (range da 16 a 72%). Fluconazolo emivita è diminuita dal 33,4 & plusmn; 4,4 ore a 26,8 & plusmn; 3.9 ore. (Vedere PRECAUZIONI.) Warfarin: C'è stato un aumento significativo della risposta del tempo di protrombina (area sotto la curva del tempo di protrombina-time) a seguito di una singola dose di warfarin (15 mg) somministrato a 13 volontari sani in seguito per via orale di fluconazolo 200 mg somministrato al giorno per 14 giorni, rispetto ai la somministrazione di warfarin da solo. C'era una media & plusmn; aumento SD nella risposta tempo di protrombina (area sotto la curva protrombina tempo-time) del 7% & plusmn; 4% (range: & ndash; da 2 a 13%). (Vedere PRECAUZIONI.) Media è basata su dati provenienti da 12 soggetti come uno dei 13 soggetti hanno sperimentato un aumento di 2 volte nella sua risposta del tempo di protrombina. Fenitoina: Fenitoina AUC è stata determinata dopo 4 giorni di somministrazione fenitoina (200 mg al giorno, per via orale per 3 giorni, seguiti da 250 mg per via endovenosa per una dose) con e senza la somministrazione di Fluconazolo (orale Fluconazolo 200 mg al giorno per 16 giorni) in 10 volontari sani. C'è stato un aumento significativo della fenitoina AUC. La media & plusmn; aumento SD in fenitoina AUC è stata dell'88% & plusmn; 68% (range: 16-247%). La magnitudine assoluta di questa interazione è sconosciuto a causa della disposizione intrinsecamente non lineare di fenitoina. (Vedere PRECAUZIONI.) Ciclosporina: Ciclosporina AUC e Cmax sono stati determinati prima e dopo la somministrazione di Fluconazolo 200 mg al giorno per 14 giorni in otto pazienti con trapianto renale che erano stati in terapia con ciclosporina per almeno 6 mesi e una dose ciclosporina stabile per almeno 6 settimane. C'è stato un significativo aumento dell'AUC ciclosporina, C max. C min (concentrazione di 24 ore), e una significativa riduzione della clearance orale apparente dopo la somministrazione di Fluconazolo. La media & plusmn; aumento SD in AUC è stata del 92% & plusmn; 43% (range: da 18 a 147%). La C max è aumentata del 60% & plusmn; 48% (range: & ndash; 5-133%). La C min aumentato 157% & plusmn; 96% (range: 33-360%). La clearance orale apparente è diminuito del 45% & plusmn; 15% (range: & ndash; 15 al & ndash; 60%). (Vedere PRECAUZIONI.) Zidovudina: le concentrazioni plasmatiche di zidovudina sono stati determinati in due occasioni (prima e dopo fluconazolo 200 mg al giorno per 15 giorni) in 13 volontari affetti da AIDS o ARC che erano su una dose zidovudina stabile per almeno due settimane. C'è stato un aumento significativo della zidovudina a seguito della somministrazione di Fluconazolo. La media & plusmn; aumento SD in AUC è stata del 20% & plusmn; 32% (range: & ndash; 27-104%). Il metabolita, GZDV, in rapporto al farmaco progenitore significativamente diminuita dopo la somministrazione di Fluconazolo, dal 7,6 & plusmn; 3,6-5,7 & plusmn; 2.2. Teofillina: la farmacocinetica della teofillina sono stati determinati da una singola dose per via endovenosa di aminofillina (6 mg / kg) prima e dopo la somministrazione orale di fluconazolo 200 mg al giorno per 14 giorni in 16 volontari sani. Ci sono stati aumenti significativi della teofillina AUC, Cmax. e l'emivita con una corrispondente diminuzione della clearance. La media & plusmn; SD teofillina AUC è cresciuto del 21% & plusmn; 16% (range: & ndash; 5-48%). La C max è aumentata del 13% & plusmn; 17% (range: & ndash; 13-40%). clearance della teofillina è diminuito del 16% & plusmn; 11% (range: & ndash; 32-5%). L'emivita della teofillina è aumentato da 6,6 & plusmn; 1,7 ore a 7,9 & plusmn; 1,5 ore. (Vedere PRECAUZIONI.) Terfenadina: sei volontari sani hanno ricevuto terfenadina 60 mg BID per 15 giorni. Fluconazolo 200 mg è stata somministrata ogni giorno dalle 9 giorni e 15. Il fluconazolo non ha influito sulle concentrazioni plasmatiche di terfenadina. metabolita acido Terfenadina AUC è aumentata del 36% & plusmn; 36% (range: 7-102%) dal giorno 8 al giorno 15 con la somministrazione concomitante di fluconazolo. Non c'era alcun cambiamento nella ripolarizzazione cardiaca misurata da intervalli QTc Holter. Un altro studio a 400 mg e 800 mg dose giornaliera di fluconazolo dimostrato che Fluconazolo preso in dosi di 400 mg al giorno o maggiore aumenta significativamente i livelli plasmatici di terfenadina assunti in concomitanza. (Vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI.) Chinidina: Anche se non studiata in vitro o in vivo. la somministrazione concomitante di fluconazolo con chinidina può determinare l'inibizione del metabolismo della chinidina. L'utilizzo di chinidina è stato associato ad un prolungamento dell'intervallo QT e rari casi di torsione di punta. La somministrazione concomitante di fluconazolo e chinidina è controindicata. (Vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI.) ipoglicemizzanti orali: Gli effetti del fluconazolo sulla farmacocinetica dei sulfonilurea ipoglicemizzanti orali tolbutamide, glipizide e gliburide sono stati valutati in tre studi controllati con placebo in volontari sani. Tutti i soggetti hanno ricevuto la sulfonilurea solo in dose singola e di nuovo come una singola dose dopo la somministrazione di Fluconazolo 100 mg al giorno per 7 giorni. In questi tre studi, 22/46 (47,8%) di fluconazolo pazienti e 9/22 (40,1%) dei pazienti trattati con placebo sintomi compatibili con ipoglicemia esperienza trattata. (Vedere PRECAUZIONI.) Tolbutamide: In 13 volontari sani, non vi è stato significativo aumento della tolbutamide (500 mg in dose singola) AUC e Cmax dopo la somministrazione di Fluconazolo. C'era una media & plusmn; aumento SD in tolbutamide AUC del 26% & plusmn; 9% (range: da 12 a 39%). Tolbutamide C max è aumentata dell'11% & plusmn; 9% (range: & ndash; 6-27%). (Vedere PRECAUZIONI.) Glipizide: L'AUC e Cmax di glipizide (2,5 mg in dose singola) sono risultati significativamente aumentati dopo la somministrazione di Fluconazolo in 13 volontari sani. C'era una media & plusmn; aumento SD dell'AUC del 49% & plusmn; 13% (range: 27 al 73%) e un aumento C max del 19% & plusmn; 23% (range: & ndash; 11-79%). (Vedere PRECAUZIONI.) Gliburide: L'AUC e Cmax della gliburide (5 mg in dose singola) sono risultati significativamente aumentati dopo la somministrazione di Fluconazolo in 20 volontari maschi normali. C'era una media & plusmn; aumento SD dell'AUC del 44% & plusmn; 29% (range: & ndash; 13-115%) e C max aumentate del 19% & plusmn; 19% (range: & ndash; 23-62%). Cinque soggetti tenuti al glucosio orale a seguito della ingestione di gliburide dopo 7 giorni di somministrazione fluconazolo. (Vedere PRECAUZIONI.) Rifabutina: Ci sono stati rapporti pubblicati che un'interazione esiste quando il fluconazolo viene somministrato in concomitanza con rifabutina, che porta a un aumento dei livelli sierici di rifabutina. (Vedere PRECAUZIONI.) Tacrolimus: Ci sono stati rapporti pubblicati che un'interazione esiste quando il fluconazolo viene somministrato in concomitanza con tacrolimus, conseguente aumento dei livelli sierici di tacrolimus. (Vedere PRECAUZIONI.) Cisapride: A, studio randomizzato controllato con placebo, a dosi multiple ha esaminato il potenziale interazione di Fluconazolo con cisapride. Due gruppi di 10 soggetti normali sono stati somministrati fluconazolo 200 mg al giorno o placebo. Cisapride 20 mg quattro volte al giorno è stato avviato dopo 7 giorni di fluconazolo o dosaggio placebo. Dopo una singola dose di Fluconazolo, c'è stato un aumento del 101% della AUC cisapride e un aumento del 91% nel cisapride C max. A seguito di dosi multiple di fluconazolo, c'è stato un aumento del 192% della AUC cisapride e un aumento del 154% nel cisapride C max. Il fluconazolo ha aumentato significativamente l'intervallo QTc nei soggetti trattati con cisapride 20 mg quattro volte al giorno per 5 giorni. (Vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI.) Midazolam: L'effetto del fluconazolo sulla farmacocinetica e farmacodinamica di midazolam è stato esaminato in uno studio randomizzato, cross-over in 12 volontari. Nello studio, i soggetti hanno ingerito placebo o 400 mg di fluconazolo al giorno 1 seguiti da 200 mg al giorno dal giorno 2 al giorno 6. Inoltre, una dose di 7,5 mg di midazolam è oralmente ingerito il primo giorno, 0,05 mg / kg è stata somministrata per via endovenosa il quarto giorno, e 7,5 mg per via orale al sesto giorno. Fluconazolo ha ridotto la clearance di midazolam per via endovenosa del 51%. Il primo giorno di somministrazione, fluconazolo ha aumentato l'AUC midazolam e la C max 259% e 150%, rispettivamente. Il sesto giorno della somministrazione, fluconazolo ha aumentato l'AUC midazolam e la C max 259% e 74%, rispettivamente. Gli effetti psicomotori di midazolam sono stati significativamente aumentati dopo la somministrazione orale di midazolam, ma non significativamente influenzata seguente midazolam per via endovenosa. Un secondo studio randomizzato, in doppio-dummy, controllato con placebo, attraversare studio in tre fasi è stato eseguito per determinare l'effetto della via di somministrazione di Fluconazolo sull'interazione tra fluconazolo e midazolam. In ogni fase i soggetti hanno ricevuto per via orale 400 mg di fluconazolo e soluzione salina per via endovenosa; placebo per via orale e per via endovenosa fluconazolo 400 mg; e placebo per via orale e IV salina. Una dose orale di 7,5 mg di midazolam è stata ingerita dopo Fluconazolo / placebo. L'AUC e la Cmax del midazolam erano significativamente più alti dopo orale di somministrazione endovenosa di fluconazolo. Oral Fluconazolo ha aumentato l'AUC midazolam e la C max 272% e 129%, rispettivamente. IV Fluconazolo ha aumentato l'AUC e la Cmax midazolam del 244% e 79%, rispettivamente. Sia fluconazolo orale e IV ha aumentato gli effetti farmacodinamici di midazolam. (Vedere PRECAUZIONI.) Azitromicina: An-in aperto, randomizzato, a tre vie studio crossover in 18 soggetti sani ha valutato l'effetto di una singola 800 mg dose orale di fluconazolo sulla farmacocinetica di una singola 1200 mg dose orale di azitromicina, nonché gli effetti di azitromicina su la farmacocinetica di fluconazolo. Non c'era alcuna significativa interazione farmacocinetica tra fluconazolo e l'azitromicina. Voriconazolo. Voriconazolo è un substrato sia per CYP2C9 e isoenzimi del CYP3A4. La somministrazione concomitante di voriconazolo per via orale (400 mg Q 12 h per 1 giorno, poi 200 mg Q 12 h per 2,5 giorni) e orale Fluconazolo (400 mg al giorno 1, quindi 200 mg Q 24 ore per 4 giorni) a 6 soggetti maschi sani comportato un aumento della Cmax e dell'AUC & tau; di voriconazolo in media del 57% (90% CI: 20%, 107%) e 79% (90% CI: 40%, 128%), rispettivamente. In un follow-on studio clinico che coinvolge 8 soggetti maschi sani, ridotto dosaggio e / o la frequenza di voriconazolo e fluconazolo non ha eliminato o diminuire questo effetto. La somministrazione concomitante di voriconazolo e fluconazolo a qualsiasi dose non è raccomandata. Attento monitoraggio degli eventi avversi correlati al voriconazolo si raccomanda se voriconazolo viene utilizzato in modo sequenziale dopo fluconazolo, soprattutto entro le 24 ore della ultima dose di fluconazolo. (Vedere PRECAUZIONI.) Tofacitinib: La co-somministrazione di Fluconazolo (400 mg al giorno 1 e 200 mg una volta al giorno per 6 giorni [Giorni da 2 a 7]) e tofacitinib (30 mg in dose singola in 5 giorni) in soggetti sani ha provocato un aumento medio tofacitinib AUC e la C valori massimi di circa il 79% (90% CI: 64% al 96%) e il 27% (90% CI: 12% al 44%), rispettivamente, rispetto alla somministrazione del solo tofacitinib. (Vedere PRECAUZIONI.) Microbiologia Meccanismo di azione Il fluconazolo è un inibitore altamente selettivo della fungine citocromo P450 dipendenti lanosterolo enzima 14- & alfa; - demethylase. Questa funzione enzima per convertire lanosterolo a ergosterolo. La successiva perdita di steroli normale correla con l'accumulo di 14- & alfa; metil steroli in funghi e può essere responsabile per l'attività fungistatica di fluconazolo. demetilazione cellule di mammifero è molto meno sensibile alla inibizione fluconazolo. resistenza Fluconazolo può derivare da una modifica della qualità o la quantità dell'enzima bersaglio (lanosterol 14- & alfa; - demethylase), ridotto l'accesso al bersaglio di droga, o una combinazione di questi meccanismi. mutazioni puntiformi nel gene che codifica (ERG11) per il piombo enzima bersaglio per un target alterata con diminuzione affinità per azoli. Sovraespressione di ERG11 provoca la produzione di alte concentrazioni di enzima bersaglio, creando la necessità di elevate concentrazioni di farmaco intracellulari per inibire tutte le molecole di enzima nella cellula. Il secondo meccanismo principale della resistenza ai farmaci comporta efflusso attivo di Fluconazolo fuori dalla cella attraverso l'attivazione di due tipi di trasportatori multidrug efflusso; i principali mediatori (codificati da geni MDR) e quelli della superfamiglia ATP-binding cassette (codificata da geni CDR). Sovraregolazione del gene MDR conduce alla resistenza Fluconazolo, mentre, upregulation dei geni CDR può portare alla resistenza a più azoli. Resistenza a Candida glabrata solito comprende upregulation dei geni CDR conseguente resistenza a molteplici azoli. Per un isolato in cui il MIC è classificato come intermedio (da 16 a 32 mcg / ml), si raccomanda la dose massima Fluconazolo. Candida krusei dovrebbe essere considerato resistente al Fluconazolo. La resistenza in C. krusei sembra essere mediato da una ridotta sensibilità del enzima bersaglio per l'inibizione da parte dell'agente. Ci sono state segnalazioni di casi di superinfezione con Candida spp diverse da C. albicans. che spesso non sono di per sé suscettibili di Fluconazolo (ad esempio Candida krusei). Tali casi possono richiedere una terapia antifungina alternativa. Attività in vitro e in infezioni cliniche Fluconazolo ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche. Candida albicans Candida glabrata (Molti ceppi sono mediamente sensibile) * Candida parapsilosis Candida tropicalis Cryptococcus neoformans * Nella maggior parte degli studi, fluconazolo MIC 90 valori contro C. glabrata erano al di sopra del punto di interruzione sensibili (& ge; 16 mcg / ml). Resistenza a Candida glabrata solito comprende upregulation dei geni CDR conseguente resistenza a molteplici azoli. Per un isolato in cui il MIC è classificato come intermedio (da 16 a 32 mcg / ml, vedi Tabella 1), si raccomanda la dose più alta (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Per isolati resistenti, si consiglia una terapia alternativa. I dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. mostre fluconazolo in concentrazioni vitro minime inibenti (valori MIC) di 8 mcg / mL o meno contro la maggior parte (& ge; 90%) ceppi dei seguenti microrganismi, tuttavia, la sicurezza e l'efficacia del fluconazolo nel trattamento di infezioni cliniche causa di questi microrganismi non hanno stata stabilita in studi adeguati e ben controllati. Candida dubliniensis Candida guilliermondii Candida kefyr Candida lusitaniae Candida krusei dovrebbe essere considerato resistente al Fluconazolo. La resistenza in C. krusei sembra essere mediato da una ridotta sensibilità del enzima bersaglio per l'inibizione da parte dell'agente. Ci sono state segnalazioni di casi di superinfezione con Candida spp diverse da C. albicans, che spesso non sono di per sé suscettibili di Fluconazolo (ad esempio Candida krusei). Tali casi possono richiedere una terapia antifungina alternativa. Metodi di test di suscettibilità Cryptococcus neoformans e funghi filamentosi Nessun criteri interpretativi sono stati stabiliti per Cryptococcus neoformans e funghi filamentosi. Brodo di diluizione Tecniche: Metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibenti antifungini (MIC). Questi microfoni forniscono stime della suscettibilità di Candida spp. agli agenti antifungini. MIC devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. Procedure standardizzate sono basate su un metodo di diluizione (brodo) 1 con concentrazioni di inoculo standardizzati di Fluconazolo polvere. I valori di MIC devono essere interpretati secondo i criteri previsti nella tabella 1. Tecniche di diffusione: metodi qualitativi che richiedono la misurazione di diametri di zona anche fornire stime riproducibili della suscettibilità di Candida spp. a un agente antifungino. Una tale procedura standardizzata 2 richiede l'uso di concentrazioni di inoculo standardizzati. Questa procedura utilizza i dischi di carta impregnati con 25 mcg di fluconazolo per testare la suscettibilità dei lieviti al fluconazolo. criteri interpretativi di diffusione del disco sono forniti anche nella tabella 1. Tabella 1: suscettibilità criteri interpretativi per Fluconazolo contro specie di Candida * Gli isolati di C. krusei si presume di essere intrinsecamente resistenti al fluconazolo ed i loro microfoni e / o diametri delle zone non dovrebbero essere interpretati con questa scala. ** La categoria intermedia è talvolta chiamato Sensibile-dose-dipendente (SDD) e entrambe le categorie sono equivalenti per Fluconazolo. Brodo di diluizione a 48 ore (MIC in mcg / ml) Un rapporto di Sensibile (S) indica che il farmaco antimicrobico possa inibire la crescita del microrganismo se il farmaco antimicrobico raggiunge la concentrazione normalmente ottenibili presso il sito di infezione. Un rapporto di intermedio (I) indica che l'infezione causa l'isolato può essere opportunamente trattata in siti corporei in cui i farmaci sono fisiologicamente concentrati o quando si utilizza un alto dosaggio di farmaco. Un rapporto di Resistant (R) indica che l'antimicrobico non sia tale da inibire la crescita del patogeno se il farmaco antimicrobico raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili presso il sito di infezione; altra terapia deve essere selezionato. Standardizzati procedure di test di suscettibilità richiedono l'uso di organismi di controllo di qualità per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di prova. Standardizzata Fluconazolo in polvere e 25 dischi mcg dovrebbero fornire la seguente gamma di valori indicati nella Tabella 2. NOTA: i microrganismi di controllo di qualità sono specifici ceppi di organismi con proprietà biologiche intrinseche relative ai meccanismi di resistenza e la loro espressione genetica all'interno di funghi; i ceppi specifici utilizzati per il controllo microbiologico non sono clinicamente significativi. Tabella 2: controllo accettabile di qualità Ranges per Fluconazolo da Utilizzato in Convalida dei risultati del test di suscettibilità --- * Intervalli di controllo di qualità non sono state stabilite per questo ceppo combinazione di agente / antimicotico a causa della loro ampia variazione interlaboratorio durante gli studi iniziali di controllo di qualità. Macrodilution (MIC in mcg / ml) @ 48 ore Microdiluizione (MIC in mcg / ml) @ 48 ore Indicazioni e impiego di Fluconazolo Fluconazolo compresse USP sono indicati per il trattamento di: candidosi vaginale (infezioni vaginali lievito dovute a Candida). Orofaringea e candidiasi esofagea. In aperte studi non comparativo su un numero relativamente piccolo di pazienti, fluconazolo compresse USP erano anche efficace per il trattamento delle infezioni da Candida del tratto urinario, peritonite, e le infezioni sistemiche da Candida tra cui candidemia, candidosi disseminata, e polmonite. meningite criptococcica. Prima di prescrivere Fluconazolo compresse USP per i malati di AIDS con meningite criptococcica. Si prega di consultare la sezione studi clinici. Non sono stati condotti studi di confronto Fluconazolo compresse USP di amfotericina B in pazienti non infetti da HIV. Profilassi. compresse fluconazolo USP sono indicati anche per diminuire l'incidenza di candidiasi nei pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo che ricevono chemioterapia citotossica e / o radioterapia. I campioni per colture fungine e altri studi di laboratorio rilevanti (sierologia, istopatologia) devono essere ottenuti prima della terapia per isolare e identificare i microrganismi responsabili. La terapia può essere iniziata prima che i risultati delle colture e degli altri studi di laboratorio sono noti; tuttavia, una volta che questi risultati saranno disponibili, la terapia anti-infettiva deve essere adeguato di conseguenza. Studi clinici meningite criptococcica: In uno studio multicentrico confronto Fluconazolo (200 mg / die) per amfotericina B (0,3 mg / kg / die) per trattamento della meningite criptococcica in pazienti con AIDS, un'analisi multivariata rivelato tre fattori pretrattamento che predicono morte durante il corso di terapia: anormale dello stato mentale, liquido cerebrospinale antigene titolo criptococco superiore a 1: 1024, e liquido cerebrospinale conta leucocitaria inferiore a 20 cellule / mm 3 di mortalità tra i pazienti ad alto rischio è stato del 33% e del 40% per i pazienti fluconazolo amfotericina B e , rispettivamente (p = 0,58), con le morti complessive del 14% (9 su 63 soggetti) e il 18% (24 su 131 soggetti) per i 2 bracci dello studio (p = 0,48). dosi ottimali e regimi per i pazienti con meningite criptococcica acuta e ad alto rischio di fallimento del trattamento restano da determinare. (. Saag, et al N Engl J Med 1992; 326: 83-9). candidosi vaginale: Due studi adeguati e ben controllati sono stati condotti negli Stati Uniti utilizzando il tablet 150 mg. In entrambi, i risultati del regime Fluconazolo erano paragonabili al regime di controllo (clotrimazolo o miconazolo intravaginally per 7 giorni) clinicamente e statisticamente alla valutazione post-trattamento di un mese. Il tasso di guarigione terapeutica, definita come una completa risoluzione dei segni e sintomi di candidosi vaginale (guarigione clinica), insieme a un esame KOH negativo e cultura negativo per la Candida (eradicazione microbiologica), è stata del 55% sia nel gruppo Fluconazolo ed i prodotti vaginale gruppo. Fluconazolo PO 150 mg studi pediatrici candidosi orofaringea: un open-label, studio comparativo della efficacia e la sicurezza di Fluconazolo (da 2 a 3 mg / kg / die) e nistatina orale (400.000 I. U. 4 volte al giorno) in bambini immunocompromessi con candidosi orofaringea è stata condotta. i tassi di risposta clinica e micologica erano più alti nei bambini trattati con fluconazolo. cura clinica al termine del trattamento è stata riportata 86% dei pazienti trattati fluconazolo rispetto al 46% dei pazienti trattati nistatina. Micologico, il 76% dei pazienti trattati con fluconazolo ha avuto l'organismo infettante sradicato rispetto al 11% per i pazienti trattati nistatina. Per segnalare sospette reazioni avverse contattare AvKARE, Inc. al numero 1-855-361-3993; e-mail drugsafety@avkare. com; o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. Controindicazioni Avvertenze Precauzioni Generale (Vedere reazioni avverse e studi clinici.) Interazioni farmacologiche Questi sono descritti in maggior dettaglio di seguito: Terfenadina: A causa del verificarsi di gravi aritmie cardiache secondarie al prolungamento dell'intervallo QTc nei pazienti trattati con antimicotici azolici in concomitanza con terfenadina, sono stati condotti studi di interazione. Idroclorotiazide. Azitromicina. Carbamazepina. Losartan. I medici devono essere consapevoli del fatto che non sono stati condotti studi di interazione con farmaci diversi da quelli elencati nella sezione di farmacologia clinica, ma possono verificarsi tali interazioni. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità (Vedere Farmacologia Clinica.) Gravidanza Gravidanza categoria C Gravidanza categoria D Le madri che allattano uso pediatrico (Vedere studi clinici.) (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). (Vedere reazioni avverse.) Usa Geriatric Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. Reazioni avverse Corpo nel suo complesso. (Vedere PRECAUZIONI.) sovradosaggio In generale, una dose di carico di due volte la dose giornaliera è raccomandata nel primo giorno di terapia produrre concentrazioni plasmatiche vicino a stato stazionario dal secondo giorno di terapia. Il trattamento deve essere continuato fino a quando i parametri clinici o test di laboratorio indicano che l'infezione micotica attiva è placata. Un periodo di inadeguata di trattamento può portare alla recidiva di infezione attiva. I pazienti affetti da AIDS e meningite criptococcica o ricorrente candidosi orofaringea di solito richiedono una terapia di mantenimento per prevenire le ricadute. L'evidenza clinica di candidosi orofaringea si risolve in genere in pochi giorni, ma il trattamento deve essere continuato per almeno 2 settimane per diminuire la probabilità di ricaduta. I pazienti con candidiasi esofagea devono essere trattati per un minimo di tre settimane e per almeno due settimane dopo la risoluzione dei sintomi. In aperte, gli studi non comparativo di un piccolo numero di pazienti, tutti i giorni sono state utilizzate dosi fino a 400 mg. Dosaggio e somministrazione nei bambini Lo schema seguente dose di equivalenza deve generalmente fornire l'esposizione equivalente in pazienti pediatrici e adulti: (Vedere Farmacologia Clinica.) Sulla base della prolungata emivita visto nei neonati prematuri (età gestazionale da 26 a 29 settimane), questi bambini, nelle prime due settimane di vita, dovrebbero ricevere la stessa dose (mg / kg), come nei vecchi i bambini, ma somministrato ogni 72 ore. Dopo le prime due settimane, questi bambini dovrebbero essere somministrato una volta al giorno. Il trattamento deve essere somministrato per almeno 2 settimane per diminuire la probabilità di recidiva. Dosaggio in pazienti con funzionalità renale compromessa Il fluconazolo viene eliminato principalmente tramite escrezione renale come farmaco immodificato. Non vi è alcuna necessità di modificare la terapia singola dose per candidosi vaginale a causa di insufficienza renale. Dopo la dose di carico, la dose giornaliera (per l'indicazione) dovrebbe essere basata sulla seguente tabella: Clearance della creatinina (ml / min) Percentuale di dose raccomandata Questi sono suggeriti aggiustamenti della dose sulla base di farmacocinetica in seguito alla somministrazione di dosi multiple. La formula seguente può essere utilizzata per stimare la clearance della creatinina nei bambini: (Dove K = 0,55 per i bambini più grandi di 1 anno e 0,45 per i bambini.) Amministrazione Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. RIFERIMENTI Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Maalox & reg; Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 INFORMAZIONE DEL PAZIENTE Vedere la sezione di questo foglio illustrativo per informazioni su infezioni vaginali lievito. Che cosa è un lievito infezione vaginale? È normale che una certa quantità di lievito da trovare nella vagina. A volte troppo lievito comincia a crescere nella vagina e questo può causare un lievito infezione. lievito infezioni vaginali sono comuni. Circa tre su quattro donne adulte avranno almeno una infezione vaginale lievito durante la loro vita. Alcuni farmaci e condizioni mediche possono aumentare le probabilità di ottenere un lievito infezione. In caso di gravidanza, hanno il diabete, usare pillole anticoncezionali, o prendere antibiotici si può ottenere infezioni da lieviti più spesso rispetto alle altre donne. L'igiene personale e di alcuni tipi di abbigliamento possono aumentare la probabilità di ottenere un lievito infezione. Chiedete al vostro medico per suggerimenti su cosa si può fare per aiutare a prevenire le infezioni vaginali lievito. Se si ottiene un lievito infezione vaginale, si può avere uno dei seguenti sintomi: pizzicore rossore indolenzimento Essi possono causare seri problemi. Pertanto, il medico su tutti i farmaci che si prendono tra cui: Dal momento che ci sono molti nomi di marca per questi farmaci, consultare il medico o il farmacista se avete domande. hanno tutte le altre condizioni mediche in periodo di allattamento. Come devo prendere Fluconazolo? Prendere Fluconazolo per bocca, con o senza cibo. Generalmente i sintomi iniziano ad andare via dopo 24 ore. Tuttavia, potrebbero essere necessari diversi giorni per i sintomi di andare via completamente. Se non vi è alcun cambiamento nei vostri sintomi dopo pochi giorni, chiamare il medico. mal di testa diarrea nausea o mal di stomaco vertigini mal di stomaco Se non è possibile raggiungere il medico, andare al pronto soccorso dell'ospedale più vicino. I segni di una reazione allergica possono includere mancanza di respiro; tosse; affanno; febbre; brividi; palpitante del cuore o le orecchie; gonfiore delle palpebre, faccia, bocca, collo, o qualsiasi altra parte del corpo; o eruzioni cutanee, orticaria, vesciche o desquamazione della pelle. Chiamate il vostro medico se la pelle o con gli occhi diventano gialli, urine trasforma un colore più scuro, le feci (movimenti intestinali) sono di colore chiaro, o se si vomita o voglia di vomito o in caso di grave prurito della pelle. In pazienti con patologie gravi come l'AIDS o il cancro, sono stati segnalati rari casi di gravi eruzioni cutanee con peeling della pelle. Se si sviluppano effetti collaterali che vi riguardano, chiamare il medico. Per un elenco di tutti gli effetti collaterali, si rivolga al medico o al farmacista. In caso di sovradosaggio accidentale, chiamare subito il medico o andare al pronto soccorso più vicino. Consigli generali sui medicinali soggetti a prescrizione I farmaci sono talvolta prescritti per le condizioni che sono menzionati nel paziente opuscoli informativi. Potrebbe essere pericoloso. Se desiderate maggiori informazioni, parlare con il medico. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 DISPLAY PACCHETTO LABEL. PRINCIPAL Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478




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